Разбира се, далеч невсички лекарства са толкова чувствителни към измененията в състоянието на човешкия организъм или промените в техния ефект не са толкова значителни, че да се отчитат. Но за някои препарати с тесен терапевтичен прозорец състоянието на организма в момента на приема може да се окаже важно.
Скоростта и степента на абсорбция, метаболизъм и елиминация на действащите вещества в лекарството определят неговата биодостъпност, т.е. колко именно от това ценно действащо вещество ще достигне целта.
Ключова роля в тези процеси играят
цитохром Р450 ензимите,
присъстващи във всички живи същества освен в някои анаеробни бактерии. В човека те се изработват в черния дроб, в стомашно-чревния тракт и други органи.
Цитохромната система Р450 е необходим компонент в реакцията на окисляване на най-различни съединения, постъпващи както отвън, така и изработвани вътре в организма. В частност, цитохром Р450 играят важна роля в метаболизма и неутрализирането на всякакви ксенобиотици, в това число и лекарствата. Някои фармацевтични препарати и хранителни продукти на свой ред също могат да влияят на работата на цитохром Р450.
Особена роля играе именно черният дроб, един от най-важните органи, отговарящи за обмяната на веществата. Кръвоснабдяването на този орган, постъпването към него на хранителни вещества могат да влияят на биодостъпността на лекарствата.
Въобще, трябва да се отчита, че лекарствата могат да влияят на изпълнението на физическите упражнения, но и упражненията също влияят на ефективността на лекарствата. Т.е. това е взаимно влияние, двупосочно, така да се каже.
Физическата активност може да се раздели на моментна и редовна (дългосрочна). Съответно и физиологични изменения в организма ще се наблюдават или в продължение на няколко минути-часове, или в рамките на дни и седмици.
Измененията във физиологията засягат сърдечния обем, температурата на тялото, перисталтиката на стомашно-чревния тракт, обема на кръвната плазма, концентрацията на различни протеини в плазмата, работата на кръвоносните съдове, кръвоснабдяването на сърцето и мускулите, а така също плътността на митохондриите в тъканите. Всички тези промени могат да влияят на фармакокинетиката на лекарствата.
По време на тренировка сърдечната дейност се ускорява, а кръвоснабдяването се „измества” към кожата и мускулите от вътрешните органи. В зависимост от интензивността на тренировката това може да доведе до забавяне на перисталтиката и изпразване на стомашно-чревния тракт. А значи и усвояването на лекарствата ще протича по-бавно. А с увеличение на времето за преминаване на таблетките в стомашно-чревния тракт се увеличава времето за техния контакт със стомашния сок и ензимите, т.е. променя се разтворимостта на лекарствения препарат и неговото количество, попадащо в кръвта.
В същото време аеробните упражнения, които се изпълняват редовно и в продължение на дълго време (скандинавско ходене, бягане на дълги дистанции, танци, тенис, баскетбол, футбол и др.) ускоряват процеса на преминаване на твърдата храна през стомаха и увеличават пропускливостта на стените на стомашно-чревния тракт, ускорявайки по този начин самия процес на усвояване на действащото вещество.
Важно е също
за какви лекарства става дума
По време на тренировки се изработват по-малко стомашен сок и солна киселина, влизаща в неговия състав. Поради това нейонизираните действащи вещества в лекарствата се усвояват в кръвта по-бързо, а киселите препарати, напротив, се задържат в стомашно-чревния тракт.
Важно е също и как се въвежда лекарството в тялото. Подкожните или трансдермални (във вид на пластир) лекарствени форми по време на тренировка се усвояват съществено по-бързо за сметка на увеличеното кръвоснабдяване на мускулите и кожата и нейното усилено овлажняване. (Бел. ред. За да подпомогнете издръжливостта на мускулите, на стр. 23 се запознайте с качествата на продукта Серрафлекс.)
Норвежки учени от клиниката при Университета в Осло установили, че ефективността на нитроглицериновите и никотиновите пластири е по-висока по време на тренировка, защото се увеличава трансдермалната абсорбция на действащото вещество. Подобрява се също и абсорбцията на въвеждания подкожно инсулин.
Редовните аеробни упражнения водят до относително увеличение на обема на кръвната плазма, а значителните еднократни натоварвания повишават концентрацията на протеини в плазмата. И едното, и другото влияят на разпределението и извеждането на действащото вещество.
Важна роля играе обемът на наличната мастна тъкан, която не е толкова богата на кръвоносни съдове. Колкото повече са мазнините, толкова по-ниски са биодостъпността и разпределението на лекарствата.
Известно е също, че по време на тренировка се повишава нивото на свободните мастни киселини в кръвта, които се освобождават от мастната тъкан. А тези мастни киселини могат да пречат на процесите на свързване на лекарствата с протеините.
Но като цяло усилването на кръвообращението ускорява разпределението на лекарството и доставката му към органите-мишени.
Факт е, че интензивните изтощителни тренировки повишават нивото на възпаление в организма. При това е възможно изменение на метаболизма на лекарствата, например чрез потискане на синтеза на мРНК за получаване на ензими, задействани в процесите на метаболизма на действащото вещество.
През 2016 г. група немски учени публикувала резултатите от изследване, според които дългите интензивни физически упражнения могат епигенетично да потискат активността на гена, който отговаря за изработката на аденозинмонофосфаткиназа – ключов метаболитен ензим.
А някои типове редовни продължителни упражнения със средна интензивност, напротив, водили до активация на метаболизиращите ензими.
Впрочем, натрупването на млечна киселина в мускулите, за което добре знаят спортистите, понижава рН в кръвта, което влияе на лекарствата, свързващи се с протеините в кръвта.
Що се отнася до извеждането на лекарствата от организма, то се осъществява с урината и жлъчния секрет. Но по време на тренировки кръвоснабдяването на вътрешните органи намалява, а снижаването на скоростта на филтрация в бъбреците може да достигне до 30% в зависимост от интензивността на тренировките. В резултат действащите вещества се натрупват в кръвната плазма.
При това в процеса на образуване на урина по време на тренировки нейната рН расте. Тогава киселите препарати се извеждат от организма по-лесно в сравнение със слабо алкалните.
При физически натоварвания се променя и извеждането на лекарствата с жлъчния секрет, например увеличава се скоростта за извеждане на холестерола.
В края на краищата може ли да се определи точно влиянието на тренировките на приема на лекарства?
Ясно е, че тренировките, тяхната интензивност, продължителност и редовност, влияят на това колко ефективен ще бъде приемът на лекарства. Изследванията като цяло потвърждават този факт. Доказано е, че физическата активност променя действието на бета-блокерите, блокерите на калциевите канали, инсулина, теофилина и т.н.
Но немски учени от Института по клинична фармакология в своя статия, публикувана в International Journal of Molecular Sciences, посочили, че е много трудно да се създаде общо модел на влиянието на тренировките върху действието на лекарствата: хората са твърде индивидуални по своята физиология и биохимия, по своята физическа подготовка и други характеристики, пък и упражненията се различават по степента на тяхното въздействие на организма.
Ето защо
хората, които редовно спортуват, трябва при употреба на лекарства да се придържат към две важни правила
При назначаване на фармацевтични препарати следва да се уточни от лекаря кога те може да се приемат, и кога – не, като се отчитат тренировките.
Ако това по някаква причина не може да се направи, следва да се минимизира влиянието на физическата активност върху приема на лекарствата. Не бива те да се употребяват преди тренировка и веднага след нея. При това е абсолютно задължително да се спазват правилата за прием на лекарството, посочени в инструкцията.
Никола СТАМЕНОВ
