в-к Лечител
в-к Лечител
 

Хроничната болка

Брой: 29, 22 юли 2021 - АНТИНУТРИЕНТИТЕ
Натурално болкоуспокояващо помага в лечението

Учени показаха, че конолидинът – натурално болкоуспокояващо вещество, извличано от растението табернемонтана (Tabernaemontana divaricata, известно още като креп жасмин) и традиционно използвано в китайската медицина, взаимодейства с новооткрития опиоиден рецептор ACKR3/CXCR7, който регулира опиоидните пептиди, произвеждани естествено в мозъка. Изследователите от Люксембургския здравен институт (LIH) в сътрудничество с Центъра за откриване на медикаменти при нестопанския международен изследователски институт RTI създадоха и синтетичен аналог на конолидина, оказващ още по-голямо въздействие върху рецептора. Тези открития спомагат за по-задълбоченото разбиране на механизмите за регулиране на болката и разкриват алтернативни пътища за лечението на хроничната болка.

Опиоидните пептиди са малки протеини, които играят роля за облекчаването на болката и някои емоции, в това число еуфория, безпокойство, стрес и депресия, като взаимодействат с четири класически рецептора („молекулярни превключвателя“) в мозъка. Д-р Анди Шевинье и екипът му от LIH по-рано идентифицирали хемокиновия рецептор ACKR3 като нов, пети атипичен опиоиден рецептор с висок афинитет към различни естествени опиоиди. Той действа, като улавя секретираните опиоиди и им пречи да се свържат с класическите рецептори, по този начин намалявайки тяхното аналгетично действие и действайки като регулатор на опиоидната система.

При настоящото проучване ACKR3 бил идентифициран като най-чувствителната мишена за конолидина – алкалоид с болкоуспокояващи свойства, след като над 240 рецептора били изследвани за способността им да бъдат активирани или потискани от тази молекула.

“Ние потвърдихме, че конолидинът се свързва с новоидентифицирания рецептор ACKR3, без същевременно да проявява афинитет към останалите четири класически опиоидни рецептора. Така конолидинът блокира ACKR3 и му пречи да улавя естествено секретираните опиоиди, което от своя страна увеличава тяхната наличност за взаимодействие с класическите рецептори. Ние смятаме, че този механизъм е в основата на благоприятните ефекти на този традиционно използван лек за облекчаване на болката“, посочва д-р Мартина Шпаковска, първи автор на доклада за изследването.

Освен описването на взаимодействието между конолидина и рецептора ACKR3, учените отишли с още една крачка напред. Те разработили модифициран вариант на конолидина, наречен RTI-5152-12, който ексклузивно се свързва с ACKR3 с още по-голям афинитет. Очаква се, че той увеличава нивата на опиоидните пептиди, които се свързват с класическите опиоидни рецептори в мозъка, водейки до повишена болкоуспокояваща активност.

Според изследователите конолидинът и потенциално неговите синтетични аналози биха могли да донесат нова надежда на страдащите от хронична болка и депресия, особено имайки предвид, че конолидинът предизвиква по-малко от вредните странични ефекти (пристрастяване, привикване и респираторни проблеми), свързвани с обичайно използваните опиоидни лекарства като морфин и фентанил.

„Нашият труд следователно полага основите за разработване на нов клас медикаменти с алтернативен механизъм на действие, като по този начин допринася за справяне с обществената здравна криза, свързана с нарастващата злоупотреба с опиоидни средства“, казва д-р Ояс Намьоши, съкореспондиращ автор на изследване и негов ръководител от страна на RTI.

 Превод от английски
Дима КОЛАРОВА



Брой: 29, 22 юли 2021
 
 
Продукти
 
ВИВАНИЯ® БЮТИ ШОТ- с вкус на праскова
 
Витасел® РQQ (пиролоквинолин квинон - ПКК)
 
Вивания® Бюти Колаген
 
Lechitel.BG :::
 
УБИГОЛД Q10
Lechitel.BG :::
 
Taloni-otstupki
 
e-shop
 
baner pesheva
 
Dobipress abonament
 
www.lechitel.bg
 
Избери цвят 
© 2007 Лечител ООД